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小分子抑制劑中間體“AZD9496”

發布時間: 2021-06-03  點擊次數: 871次
  小分子抑制劑中間體可以制成AZD9496,AZD9496是有效,選擇性的雌激素受體拮抗劑。AZD9496顯著抑制MCF-7細胞生長,在雌激素依賴性MCF-7異種移植模型中觀察到顯著的腫瘤生長抑制低至0.5mg/kg劑量,其中該效應伴隨PR蛋白水平的劑量依賴性降低,證明有效的拮抗劑活性。
  小分子抑制劑是一類能夠與靶蛋白結合并能降低靶蛋白生物活性的小分子化合物,包括各類酶抑制劑、轉錄因子抑制劑、代謝通路抑制劑、質子泵抑制劑、離子通道阻斷劑等等。這些小分子抑制劑在精細調控細胞生命和功能方面具有顯著優勢,使其成為近年來生命科學研究中重要的工具藥。
  小分子抑制劑中間體屬于醫藥中間體,醫藥中間體產品種類較多,按應用領域可分為抗生素類藥物中間體、解熱鎮痛藥用中間體、心血管系統藥用中間體、抗癌用醫藥中間體等大的類別。具體的醫藥中間體產品種類非常多,如咪唑、呋喃、酚類中間體、芳烴中間體、吡咯、吡啶、生化試劑、含硫類、含氮類、鹵素化合物、雜環化合物、淀粉、甘露醇、微晶纖維素、乳糖、糊精、乙二醇類、糖粉、無機鹽類、乙醇類中間體、硬脂酸鹽、氨基酸、乙醇胺類、鉀鹽類、鈉鹽類以及其他中間體等等。
  小分子抑制劑中間體(醫藥中間體),是醫藥化工原料至原料藥或藥品這一生產過程中的一種精細化工產品,化學藥物的合成依賴于高質量的醫藥中間體。這種化工產品,不需要藥品的生產許可證,在普通的化工廠即可生產,只要達到一些的級別,即可用于藥品的合成。




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