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使用司美替尼有哪些注意事項?

發布時間: 2022-05-25  點擊次數: 927次
   司美替尼,化學名稱為5-[(4-溴2)氨基-4-氟-N-(2-羥基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺,由英國AstraZeneca公司研發,主要用于治療晚期非小細胞肺癌(NSCChemicalbookLC)。其治療機理為:主要通過調控Ras-Raf-MEK-ERK通路中關鍵蛋白激酶MEK水平來抑制包括具B-Raf-突變的黑色素瘤和具K-Ras突變的非小細胞肺癌(NSCLC)在內的多種腫瘤的生長。
  司美替尼的注意事項
  出血風險:Selumetinib(司美替尼)膠囊含有維生素E。維生素E能抑制血小板聚集,拮抗維生素K依賴性凝血因子。超過每日推薦的維生素E攝入量可能會增加出血的風險。如果每日維生素E攝入量(補充劑加上selumetinib膠囊中的維生素E含量)超過建議或安全限值,則不建議補充維生素E。接受selumetinib的維生素K拮抗劑或抗血小板拮抗劑的患者出血風險可能增加;監測出血情況。在接受維生素K拮抗劑的患者中增加INR監測(視情況而定)。更頻繁地監測抗凝參數(包括INR或PT),并根據需要調整維生素K拮抗劑或抗血小板藥物的劑量。
  心臟毒性:心肌病,定義為左室射血分數(LVEF)低于基線值≥10%,在神經纖維瘤病1型(NF1)研究中,幾乎有四分之一的患兒接受了selumetinib治療。一小部分患者的左室射血分數低于正常下限(LLN)。3級LVEF下降導致劑量減少的情況很少發生。超聲心動圖檢查均發現左室射血分數下降。LVEF降低在大多數患者中得到解決。
  CPK(血清磷酸肌酸激酶)升高:在NF1研究中,接受selumetinib治療的兒童患者中,超過四分之三發生CPK升高;包括3級或4級事件。CPK的增加導致一小部分患者的劑量減少。CPK升高伴肌痛也有發生(很少有肌痛停藥的報道)。在開始使用selumetinib之前,在治療期間定期獲取血清CPK,如臨床所示。如果CPK增加,評估橫紋肌溶解癥或其他原因。CPK升高可能需要中斷治療、降低劑量或停藥(取決于嚴重程度)。




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