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一文帶你認識什么是INC280原料

發布時間: 2022-04-24  點擊次數: 957次
  INC280原料是一種新型,ATP競爭性的c-MET抑制劑,IC50為0.13nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060具有皮摩爾酶活效價,對c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細胞里INCB28060可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導的信號轉導。INCB28060抑制c-MET依賴的細胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細胞生長和細胞遷移。
 
  INC280原料是一種高選擇性口服小分子Met抑制劑,在人體腫瘤模型中具有臨床前活性。本項劑量遞增I期臨床試驗旨在評估INC280對Met相關晚期實體腫瘤患者的治療效果。INC280是一種高效的口服MET抑制劑,它能與TNIs聯合治療EGFR突變、MET陽性的非小細胞肺癌。
 
  INC280原料可以取代放療,這是一個可喜的、不爭的事實。對于骨轉移的癌細胞,傳統的做法是離不開局部放療的,并且認為只有放療,才能有效消滅癌細胞。以往患者也有一個誤解,認為肺部處于呼吸系統中,放療風險性很大,會產生放射性肺炎等一系列副作用,骨轉移部位是相對固定的,放療無礙無害。殊不知,人體骨的任何部位血流都非常豐富,放療對人體傷害也是不能低估的。因此,能用靶向藥治療實為上策。




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